Таблетки Артезин: инструкция по применению, доксазозина мезилат 4,88 мг

   

Артезин – лекарственный препарат, который выпускается в виде таблеток. Препарат назначается при таких заболеваниях как доброкачественная гиперплазия предстательной железы, а также при артериальной гипертензии.

Регистрационный номер: Р N001615/01

Торговое название препарата: Артезин®

Международное непатентованное название: доксазозин

Лекарственная форма: таблетки

состав и условия хранения таблеток артезин

Фото упаковки таблеток артезин на которой указаны состав и условия хранения

Таблетки Артезин состав

 

Одна таблетка содержит:

Активное вещество: доксазозина мезилат — 2,44 мг или 4,88 мг (в пересчете на доксазозин — 2,00 мг или 4,00 мг).

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный — 15,00 мг или 20,00 мг, лактозы моногидрат — 98,06 мг или 129,12 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 30,00 мг или 40,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 1,50 мг или 2,00 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1,50 мг или 2,00 мг, магния стеарат — 1,50 мг или 2,00 мг.

Описание

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской.

Фармакотерапевтическая группа: альфа1-адреноблокатор

Код АТХ: [С02СА04]

Фармакологические свойства

Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа 1 — адренорецепторов.

Фармакодинамика

У пациентов с доброкачественной гипертрофией предстательной железы доксазозин приводит к значительному улучшению уродинамических показателей и уменьшению симптомов заболевания. Эффект связан с селективной блокадой доксазозином альфа1-адренорецепторов, расположенных в мышечной строме и капсуле предстательной железы, в шейке мочевого пузыря и в проксимальном отделе мочеиспускательного канала, что снижает сопротивление и давление в мочеиспускательном канале, уменьшает сопротивление внутреннего сфинктера и облегчает мочеиспускание. Эффективен у 66-71 % пациентов, начало действия — через 1- 2 недели лечения, максимум действия — после 14 недель, эффект сохраняется в течение длительного времени.

Применение доксазозина у пациентов с артериальной гипертензией приводит к значимому снижению артериального давления (АД) за счет блокады альфа1 -адренорецепторов, расположенных в сети сосудов, снижения тонуса мышц сосудов и уменьшения общего периферического сосудистого сопротивления.

Доксазозин, в том числе, эффективен при артериальной гипертензии, сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе). После однократного приема доксазозина максимум гипотензивного действия/эффекта наблюдается в период от 2 до 6 часов, а в целом гипотензивное действие/эффект сохраняется в течение 24 часов. При длительном применении доксазозина у пациентов не наблюдается снижения антигипертензивного действия/эффекта. При проведении поддерживающей терапии повышение активности ренина плазмы крови и тахикардия встречаются нечасто.

Снижает риск развития ишемической болезни сердца. При длительном лечении доксазозином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активного плазминогена. Кроме того, установлено, что доксазозин повышает чувствительность к инсулину у пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе.

В период лечения доксазозином наблюдается снижение уровня концентрации в плазме крови триглицеридов, общего холестерина. Одновременно отмечается некоторый (на 4-13 %) рост коэффициента липопротеидов высокой плотности/общий холестерин.

Прием доксазозина у пациентов с нормальным артериальным давлением не сопровождается снижением АД.

Развитие ортостатической гипотензии в период лечения нехарактерно (может развиваться только при длительном приеме высоких доз).

Доксазозин не обладает побочными метаболическими эффектами и может применяться у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, левожелудочковой недостаточностью и подагрой.

Фармакокинетика

После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, абсорбция — 80-90 % (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 час), время достижения максимальной концентрации 2-3 ч, при вечернем приеме -5 ч. Биодоступность-60-70 % (пресистемный метаболизм).

Связь с белками плазмы крови — около 98 %. Выведение из плазмы крови происходит в 2 фазы, с конечным периодом полувыведения — 19-22 ч, что позволяет назначать препарат один раз в сутки.

Быстро метаболизируется в печени путем о-деметилирования и гидроксилирования.

Выводится через кишечник, преимущественно в виде метаболитов до 65 %, лишь 5 % выводится почками в неизмененном виде.

Исследования фармакокинетики доксазозина у пожилых пациентов и у пациентов с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.

Артезин показания к применению

 

  • доброкачественная гиперплазия предстательной железы (как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном артериальном давлении);
  • артериальная гипертензия — в комбинации с другими гипотензивными средствами (тиазидные диуретики, бета- адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов или ингибиторы ангиотензинлревращающего фермента (АПФ)).

Артезин противопоказания

 

  • повышенная чувствительность к хиназол инам, доксазозину или к любому из вспомогательных компонентов препарата;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • доброкачественная гиперплазия предстательной железы в сочетании с артериальной гипотензией или ортостатической гипотензией в анамнезе;
  • доброкачественная гиперплазия предстательной железы в сочетании с нарушением проходимости верхних отделов мочевыводящих путей;
  • хронические инфекционные заболевания мочевыводящих путей, мочекаменная болезнь, недержание мочи вследствие переполнения мочевого пузыря, анурия, прогрессирующая почечная недостаточность;
  • возраст до 18 лет (данные об эффективности и безопасности отсутствуют);
  • период грудного вскармливания.

С осторожностью

Митральный и аортальный стеноз, сердечная недостаточность с повышением минутного выброса, правожелудочковая недостаточность, обусловленная эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом, левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения, нарушения мозгового кровообращения, пожилой возраст, одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа. (ФДЭ- 5), печеночная недостаточность, беременность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Хотя в экспериментах на животных доксазозин не оказывает тератогенного действия, но при применении его в исключительно высоких дозах наблюдается снижение выживаемости плода. Указанные дозы примерно в 300 раз превосходили максимальные рекомендуемые дозы для человека. До настоящего времени опыта применения доксазозина у беременных или кормящих женщин недостаточно. В связи с этим применение препарата во время беременности рекомендуется только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. При необходимости применения препарата в период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Таблетки Артезин: аналоги более дешевые

Аналоги препаратовОбратите внимание!!! Прямые аналоги лекарств следует выбирать по действующему веществу. У препарата Артезин действующее вещество — Доксазозин, из нашей статьи вы сможете узнать про более дешевые аналоги Артезина.

Таблетки Артезин дозировка и способ применения

Внутрь один раз в день (утром или вечером) независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

Если прием препарата в обычное время пропущен, то следует как можно скорее принять эту дозу. Если подходит время для приема следующей дозы, то следует принять только ее, не удваивая дозу препарата. В случае если терапия препаратом Артезин® была прервана на несколько дней, возобновлять применение препарата следует с начальной дозы.

Корректировки дозы препарата Артезин® у пациентов пожилого возраста не требуется.

Фармакокинетика доксазозина у пациентов с почечной недостаточностью не меняется, а сам доксазозин не ухудшает имеющуюся почечную дисфункцию, поэтому у таких пациентов препарат Артезин® применяют в обычных дозах.

У пациентов с печеночной недостаточностью препарат Артезин® применяют в меньших дозах (вследствие замедленного метаболизма доксазозина).

Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования возможно применение препарата Артезин® в лекарственной форме: таблетки 1 мг.

При доброкачественной гиперплазии предстательной железы рекомендуемая начальная доза у пациентов с нормальным АД составляет 1 мг/сутки для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок). При необходимости, в зависимости от показателей уродинамики и наличия симптомов заболевания, дозу увеличивают (с интервалом в 1-2 недели) до 2- 4 мг/сутки. Максимальная суточная доза — 8 мг. Рекомендуемая поддерживающая доза — 2-4 мг/сутки. Препарат применяют длительно. Продолжительность лечения определяет врач. При доброкачественной гиперплазии предстательной железы у пациентов с артериальной гипертензией препарат назначают в таких же дозах, как и пациентам только с артериальной гипертензией.

При артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза составляет 1 мг/сутки вечером перед сном. После приема первой дозы пациент должен находиться в постели в течение 6-8 часов. Это требуется в связи с возможностью развития после первого приема препарата ортостатической гипотензии (феномен «первой дозы»). При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 2 мг/сутки через 1-2 недели. В последующем для достижения желаемого снижения АД через каждые 1-2 недели можно увеличивать дозу на 2 мг. У большинства пациентов оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе 8 мг. Максимальная суточная доза — 16 мг. После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно несколько снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 2-4 мг в сутки). Если к терапии добавляется диуретик или другое гипотензивное средство, необходимо корректировать дозу препарата Артезин®. В этом случае дозу препарата Артезин® уменьшают в зависимости от состояния пациента, а затем вновь постепенно повышают, подбирая необходимый режим дозирования.

Артезин побочное действие

 

Частота побочных эффектов представлена по следующей классификации: очень частые (≥10%), частые (≥1% и <10%), нечастые (≥0,1% и <1%), редкие (≥0,01 % и <0,1 %), очень редкие (<0,01 %).

У пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы встречаются те же побочные эффекты, что и у пациентов с артериальной гипертензией, а также:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечастые — выраженное снижение артериального давления, ортостатическая артериальная гипотензия, «приливы» крови к коже лица.

Со стороны центральной и периферической нереной системы: частые — парестезии, сухость во рту, бессонница, повышенная возбудимость; нечастые — гипестезии, тремор, депрессия; очень редкие — приапизм, импотенция.

Со стороны эндокринной системы: очень редкие — гинекомастия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: частые — боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота; нечастые — метеоризм, запор, рвота, потеря аппетита.

Со стороны органов кроветворения: очень редкие — лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редкие — повышение активности «печеночных» трансаминаз, холестаз, гепатит, желтуха.

Со стороны скелетно-мышечной системы: нечастые — артралгия, мышечные судороги, слабость в мышцах, миалгии.

Со стороны дыхательной системы: частые- одышка, ринит; нечастые — кашель, носовое кровотечение; очень редкие — бронхоспазм.

Со стороны кожных покровов: нечастые — алопеция, кожная сыпь, кожный зуд. пурпура; очень редкие — крапивница.

Со стороны органов чувств: частые — нечеткость зрительного восприятия; нечастые — шум в ушах, синдром атоничной радужки.

Со стороны мочевыделительной системы: нечастые — нарушение мочеиспускания, полиурия, недержание мочи; очень редкие — дизурия, гематурия, никтурия.

Со стороны репродуктивной системы: очень редкие — ретроградная эякуляция.

Со стороны иммунной системы: очень редкие — анафилактические реакции.

Прочие: нечастые — увеличение массы тела, боли различной локализации.

Артериальная гипертензия

В клинических исследованиях наиболее часто наблюдалась, особенно в начале лечения, ортостатическая артериальная гипотензия, которая в редких случаях может привести к обмороку.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частые — периферические отеки.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: очень частые — головокружение, головная боль; частые — сонливость.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: частые — тошнота.

Со стороны дыхательной системы: частые — ринит.

Прочие: частые — астения, утомляемость, недомогание.

У пациентов с артериальной гипертензией также отмечались следующие побочные реакции (причинно-следственная связь не установлена): частые — тахикардия, ощущение сердцебиения, боль в груди; нечастые — стенокардия, инфаркт миокарда, аритмии; очень редкие — брадикардия, нарушение мозгового кровообращения.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обмороком.

Лечение: пациента переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем и приподнятыми вверх ногами. Проводится симптоматическая терапия (меры, направленные на поддержание АД). Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Доксазозин усиливает гипотензивное действие/эффект гипотензивных средств (при применении в комбинациях требуется коррекция дозы). Не рекомендуется принимать доксазозин одновременно с другими блокаторами альфа-адренорецепторов.

Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, антибиотиков гипогликемических средств для приема внутрь, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств.

Доксазозин не влияет на степень связывания с белками плазмы дигоксина, фенитоина.

При одновременном применении доксазозина с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами — понижение.

Нестероидные противовоспалительные препараты (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие/эффект доксазозина.

Циметидин повышает биодоступность доксазозина.

Совместное применение доксазозина с ингибиторами ФДЭ-5 (уденафил, силденафил, тадалафил, варденафил) может привести к симптоматической гипотензии.

Доксазозин, устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, может приводить к развитию тахикардии и артериальной гипотензии.

Особые указания

Перед началом терапии гиперплазии предстательной железы необходимо исключить раковое перерождение предстательной железы.

Эффект «первого» приема препарата особенно выражен на фоне предшествующей диуретической терапии и диеты с ограничением натрия. Следует учитывать, что риск развития ортостатических реакций увеличивается также при употреблении алкоголя, при жаркой погоде, длительном стоянии или выполнении физических упражнений. С целью предотвращения ортостатических реакций необходимо избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения лежа в положение стоя).

Доксазозин следует применять с осторожностью у пожилых пациентов в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии. С возрастом увеличивается риск возникновения головокружения, нарушения зрения и обморока.

Пациента необходимо проинформировать об увеличении риска развития ортостатической гипотензии при употреблении алкоголя, длительном стоянии или выполнении физических упражнений, а также при жаркой погоде. Как любое вазодилатирующее гипотензивное средство доксазозин необходимо с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердца, требующими неотложной помощи: отек легких вследствие аортального или митрального стеноза, правожелудочковая недостаточность, обусловленная эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом, левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения желудочков; а также у пациентов с тяжелой ишемией миокарда у которых слишком быстрое или выраженное снижение артериального давления может привести к усилению симптомов стенокардии.

Как и при применении других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, следует проявлять осторожность при назначении доксазозина пациентам с нарушением функции печени, особенно в тех случаях, когда одновременно применяются препараты, способные отрицательно повлиять на функции печени. В случае ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют.

Следует соблюдать осторожность при совместном применении доксазозина с ингибиторами ФДЭ-5, поскольку у некоторых пациентов это может привести к симптоматической гипотензии. Необходимо соблюдать 6-часовой интервал между применением ингибиторов ФДЭ-5 и применением доксазозина (для уменьшения риска снижения АД лечение начинают с применения ингибиторов ФДЭ-5).

Доксазозин не влияет на концентрацию простатспецифического антигена (ПСА) в плазе крови.

У некоторых пациентов при проведении операции на катаракте, которые получают или получили лечение альфа1-адреноблокаторами, наблюдался интраоперационный синдром атоничной радужки (вариант синдрома узкого зрачка). Так как интраоперационный синдром атоничной радужки может привести к учащению осложнений во время хирургических вмешательств, необходимо предупредить оперирующего хирурга о том, что доксазозин принимается на данный момент или принимался ранее до операции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с тем, что доксазозин способен вызывать ортостатические реакции в начале лечения или в период повышения дозировок, при приеме препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки 2 мг и 4 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

блистер таблеток артезин

Фото блистера таблеток артезин 30 штук по 4 мг

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

цена и производитель таблеток артезин

Фото упаковки таблеток артезин на которой указаны цена и производитель

Срок годности

4 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

срок годности таблеток артезин

Фото упаковки таблеток артезин на которой указан срок годности

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Претензии от покупателей принимает предприятие-производитель

ОАО «Валента Фармацевтика»

141101, Россия, Московская область, г. Щелково, ул. Фабричная, д. 2

Тел.: (495) 933 48 62, факс: (495) 933 48 63

Таблетки артезин аннотация (инструкция по применению) в фотографиях

инструкция по применению таблеток артезин

Фотография инструкции по применению таблеток артезин, часть 1

инструкция по применению таблеток артезин

Фотография инструкции по применению таблеток артезин, часть 2

Таблетки Артезин: отзывы о препарате

Максим Иванов, Невинномысск

У меня есть проблемы с сердцем, на фоне этого возникло осложнение. Поэтому на обследовании мне поставили диагноз доброкачественная гиперплазия предстательной железы. С таким заболеванием мне, в принципе, не так сложно было и жить. Из симптомов меня только мучили частые позывы к мочеиспусканию. Поэтому и пришлось начать лечение. Сначала мне прописали  препараты из группы антиандрогенов. Я не спорю, они хорошие, но не так хорошо и быстро помогают. Поэтому пришлось поменять свое лечение. Мне назначили по рецепту препарат Артезин. Начал его принимать по инструкции. Эффект, как ни странно, отличный. Немного пропил таблетки, и мне стало значительно легче, в туалет теперь не так часто и бегаю, да и сердце теперь меньше меня беспокоит. Стоимость, конечно, таблеток большая, примерно 450 рублей, но есть, за что платить.

Сергей Аверкин, Ревда

Отвратительный лекарственный препарат, который вызвал у меня серьезный побочный эффект. По словам моего доктора, у меня было  увеличение плотности желез. Этот дефект начал возникать на фоне быстрого разрастания жировой ткани. Поэтому побочный эффект называется гинекомастия. Доктор мне сказал, что эта патология после приема лекарства встречается редко. Почему коснулось это именно меня, мне не очень понятно. Начали лечение побочной реакции, а со своей проблемой с мочеиспусканием придется немного подождать.

Александр Михайлов, Первоуральск

Плохо и больно я стал ходить в туалет. Знаете, такая боль, что просто на стену мне хотелось лезть. Помимо этого у меня моча поменяла свой привычный цвет, стала более темной. Мне прописали этот лекарственный препарат, начал принимать. Сначала все было хорошо, препарат начал действовать. Потом снова возникли симптомы, доктор сказал продолжить прием таблеток. Так пропил я их долго. Чтобы не возникало проблем с нарушением иммунной системы, мне прописали витаминный комплекс.

Олег Шарапов, Москва

При таком заболевании, как артериальная гипертензия, мне прописал врач этот препарат по 1 мг в день. Принимал недолго, так как возникла сильная головная боль, помимо этого я начал замечать, что болит сердце, раньше оно меня не тревожило. Пришлось отменить этот дорогой препарат и перейти на другие таблетки.

Алена Волкова, Апатиты

Моему мужу прописывали такие таблетки. У него были проблемы с мочеиспусканием. Сначала просто незначительная боль, потом стала, по словам мужа, слабая струя мочи. Так как мы сразу не начали лечение, то поток мочи был прерывистый, это приносило много боли и дискомфорта мужу. Врач назначил обследование, потом прописал Артезин. Принимал по 1 мг в день, эффект средний. Не сильно помогают таблетки, просто немного улучшают мочеиспускание, но вот боль все равно остается. Попросил своего врача, чтобы он назначил еще что-то. В итоге от боли сказали принимать Но-Шпу.

Роман Валунов, Туапсе

Препарат дорогой, эффект от него нормальный. Как по мне, так можно приобрести и более дешевое средство при такой проблеме, как у меня. Принимать начал таблетки только из-за того, что их прописал врач. Таблетки отпускаются по рецепту из-за сильного спектра действия, у препарата много побочных эффектов и противопоказаний.

Леонид Жанов, Кольчугино

При доброкачественной гиперплазии предстательной железы мне назначили препарат Артезин. Принимал неделю, потом пришлось все равно пройти тяжелую операцию. Так как препарат не сильно мне помогал, врачи делали трансуретральную резекцию. Такая операция помогла мне справиться с заболеванием.

Поделиться:
3 Комментария
  • Степан says:

    Мне вообще назначили для снижения давления. Принимал с комплексе с другими препаратами, но учитывая, что тот комплекс пил без и уже с этим препаратом, могу сравнить эффективность лечения. Все же, препарат не очень-то способен помочь при гипертензии, если у вас в здоровые времена давление было нормальным, не низким. Но при этом минусов полно — много побочных явлений, у меня нервы расшатались, дерганый стал, спал плохо, раздражался, да и одышка появилась, сердце стало биться как-то неровно. Перестал применять, так что от давления именно не советую.

    • Тимур says:

      Может, с давлением реально плохо помогает, но вот от аденомы простаты точно поможет. Я всего таблетку раз в день принимал в течение двух месяцев, так проблемы стали быстро решаться, уже через две недели отток мочи стал куда лучше, да и в целом состояние улучшилось, дискомфорт стал меньше. А за весь курс лечения анализы стали лучше, так что практически вылечился. Ну да, есть побочные явления, нервы реально какие-то женские становятся, но того стоит эффект.

      • Алексей says:

        Вот именно, что «практически» Может, вам так повезло — тут я за вас рад — но вот я заметил, что эффект-то временный, как перестаешь пить эти чудо-таблетки, так весь эффект пропадает и начинается ухудшение. Причем пил я месяца три, то есть довольно долго, но все равно до конца не вылечился. А постоянная головная боль и сухость во рту, потливость не делают чести препарату, так что я бы не стал его хвалить.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.

три − два =

×