Капсулы Катадолон: инструкция по применению, флупиртина малеат 100 мг

   

Препарат Катадолон выпускается в капсулах и предназначен для внутреннего применения. Активное вещество – флупиртина малеат 100 мг. Относится к группе ненаркотических анальгезирующих средств центрального действия. Рекомендуется принимать взрослым при острой боли легкой и средней степени интенсивности. Страна производитель – Израиль.

Регистрационный номер: П N015611/01

Торговое название: Катадолон®

Международное непатентованное название: флупиртин

Лекарственная форма: капсулы

состав капсул катадолон

Фото капсул катадолон на котором указан состав

Капсулы Катадолон состав

 

Одна капсула содержит:

активное вещество: флупиртина малеат 100 мг;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, коповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный;

оболочка: желатин, вода очищенная, краситель железа оксид красный (Е172), титана диоксид, натрия лаурилсульфат.

Описание

Непрозрачные твердые желатиновые капсулы (тело — красно-коричневого цвета, крышечка — красно-коричневого цвета) размера 2.

Содержимое капсул: порошок от белого до светло-желтого или серовато- желтого или светло-зеленого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: анальгезирующее ненаркотическое средство

Код ATX: N02BG07

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Флупиртин является представителем «селективных активаторов нейрональных калиевых каналов» («Selective Neuronal Potassium Channel Opener» — SNEPCO) и относится к неопиоидным анальгетикам центрального действия.

Флупиртин активирует связанные с G-белком нейрональные К каналы внутреннего выпрямления. Выход ионов К4 вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов. В результате наступает непрямое ингибирование рецепторов NMDA (№метил-0-аспартат), поскольку блокада рецепторов NMDA ионами Mg24 сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).

При терапевтически значимых концентрациях флупиртин не связывается с альфа,-, альфа2-, 5НТ,(5-гидрокситриптофан)-, 5НТг- серотониновыми, дофаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.
Такое центральное действие флупиртина приводит к реализации трех основных эффектов.

Анальгетический эффект
По причине селективного открытия потенциал-зависимых К4 каналов нейронов с сопутствующим выходом ионов К4 потенциал покоя нейрона стабилизируется. Нейрон становится менее возбудимым.
Непрямой антагонизм флупиртина в отношении NMDA-рецепторов защищает нейроны от входа ионов Са24. Таким образом, смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов Са24.
Следовательно, при возбуждении нейрона происходит ингибирование передачи восходящих ноцицелтивных импульсов.

Миорелаксиоуюший эффект
Фармакологические эффекты, описанные для анальгетического эффекта, функционально подкрепляются усилением поглощения ионов Са24 митохондриями, которое имеет место при терапевтически значимых концентрациях. Миорелаксирующее действие возникает в результате сопутствующего ингибирования пере¬дачи импульсов к моторным нейронам и соответствующих эффектов вставочных нейронов. Таким образом, этот эффект проявляется, в основном, в отношении локальных мышечных спазмов, а не в отношении всей мускулатуры в целом. Эффект процессов хронификации.
Процессы хронификации следует рассматривать как процессы нейрональной проводимости, обусловленные пластичностью функций нейронов.

Посредством индукции внутриклеточных процессов эластичность функций нейронов создает условия для реализации механизмов типа «взвинчивания», при которых происходит усиление ответа на каждый последующий импульс. За запуск таких изменений во многом ответственны NMDA-рецепторы (экспрессия генов). Непрямая блокада этих рецепторов под действием флупиртина приводит к подавлению этих эффектов. Таким образом, создаются неблагоприятные условия для клинически значимой хронизации боли, а в случае присутствовавшей ранее хронической боли — для «стирания» болевой памяти посредством стабилизации мембранного потенциала, что приводит к снижению болевой чувствительности.

Фармакокинетика

После приема внутрь флупиртин быстро и практически полностью (90 %) всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). До 75% принятой дозы метаболизируется в печени с образованием метаболитов М1 и М2. Активный метаболит М1 (2-амино-3-ацетамино-6-[4-фтор]-бенэиламинопиридин) образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1 фаза реакции) и последующего ацетилирования (2 фаза реакции) и обеспечивает в среднем 25% обезболивающей активности флупиртина. Другой метаболит М2 — не является биологически активным, образуется в результате реакции окисления (1 фаза) п-фторбензила с последующей конъюгацией (2 фаза) п-фторбензойной кислоты с глицином. Исследования по поводу того, какой изофермент преимущественно участвует в окислительном пути деструкции, не проводились. Следует ожидать, что флупиртин будет обладать лишь незначительной способностью к взаимодействию. Период полувыведения (Т1) флупиртина из плазмы крови составляет около 7 ч (10 ч для основного вещества и метаболита М1), что является достаточным для обеспечения анальгетического эффекта.
Концентрация флупиртина в плазме крови пропорциональна дозе.

У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) по сравнению с молодыми пациентами наблюдается увеличение Т1/2 флупиртина (до 14 ч при однократном приеме и до 18,6 ч при приеме в течение 12 дней), и максимальная концентрация флупиртина в плазме крови соответственно в 2-2,5 раза выше.

Большей частью выводится почками (69 %): 27% — в неизмененном виде, 28%
— в виде метаболита М1 (ацетил-метаболит), 12% — в виде метаболита М2 (парафторгиппуровая кислота); 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов невыясненной структуры. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.

Катадолон показания к применению

 

Лечение острой боли легкой и средней степени тяжести у взрослых.

Катадолон противопоказания

 

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.
Пациенты с риском развития печеночной энцефалопатии и пациенты с холестазом, т.к. может развиться энцефалопатия или усугубиться течение уже имеющейся энцефалопатии или атаксии.
Пациенты с миастенией gravis в связи с миорелаксирущим действием флупиртина.
Пациенты с сопутствующими заболеваниями печени или алкоголизмом. Одновременное применение флупиртина с другими лекарственными препаратами, которые могут оказывать гепатотоксическое действие.
Пациенты с недавно излеченным или имеющимся звоном в ушах, т.к. пациенты имеют высокий риск повышения активности «печеночных» ферментов.
Детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Почечная недостаточность, гипоальбуминемия, пожилой возраст старше 65 лет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Недостаточно данных о применении флупиртина при беременности. В экспериментальных исследованиях на животных флупиртин показал репродуктивную токсичность, но не тератогенностъ. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат Катадолон® нельзя применять при беременности, за исключением тех случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Согласно проведенным исследованиям, флупиртин в незначительном количестве проникает в грудное молоко. В связи с этим, Катадолон® нельзя применять в период грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда в приеме препарата есть крайняя необходимость. При необходимости применения препарата Катадолон® в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Капсулы Катадолон: аналоги более дешевые

Аналоги препаратовОбратите внимание!!! Прямые аналоги лекарств следует выбирать по действующему веществу. У препарата Катадолон действующее вещество — Флупиртин, из нашей статьи вы сможете узнать про более дешевые аналоги Катадолона.

Капсулы Катадолон дозировка и способ применения

Внутрь, не разжевывая капсулу и запивая достаточным количеством жидкости (предпочтительно воды). По возможности препарат принимают, находясь в вертикальном положении.
В исключительных случаях капсулу препарата Катадолон® можно вскрыть и принять внутрь/ ввести через зонд лишь содержимое капсулы. При приеме внутрь содержимого капсулы рекомендуется нейтрализовать его горький вкус приемом пищи, например, банана.

Применяют по 100 мг (1 капсула) 3-4 раза в день, по возможности, с равными интервалами между приемами. При выраженных болях — по 200 мг (2 капсулы) 3 раза в день. Максимальная суточная доза 600 мг/сут (6 капсул).

Дозу подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной переносимости препарата. Следует применять минимально эффективную дозу в течение максимально короткого промежутка времени. Продолжительность лечения не должна превышать 2 недель.
Пожилые пациенты старше 65 лет в начале лечения применяют по 100 мг (1 капсула) 2 раза в день утром и вечером.
У пациентов с почечной недостаточностью: следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови. Максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг/сут (3 капсулы).
У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью: коррекция дозы не требуется.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или с гипоальбуминамией: максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг/сут (3 капсулы). При необходимости применения препарата в более высокой дозе пациенты должны находиться под наблюдением врача.

Катадолон побочное действие

 

Нежелательные реакции классифицированы по частоте следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100, но <1/10; нечасто (>1/1000, но <1/100); редко (>1/10000, но <1/1000); очень редко (1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны гепатобилиарной системы: очень часто — повышение активности «печеночных» трансаминзз; частота неизвестна — гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны иммунной системы: нечасто — повышенная чувствительность к препарату, аллергические реакции (в отдельных случаях сопровождающиеся повышенной температурой тела, кожной сыпью, крапивницей, кожным зудом).

Со стороны обмена веществ: часто — отсутствие аппетита.

Со стороны нервной системы: часто — нарушение сна, депрессия, беспокойство/ нервозность, головокружение, тремор, головная боль; нечасто — спутанное сознание.

Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диспепсия, тошнота, рвота, боль в области желудка, запор, боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — потливость.

Прочие: очень часто — усталость/слабость (у 15% больных), особенно в начале лечения.

Побочные действия в основном зависят от дозы препарата (за исключением аллергических реакций). Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения или после окончания лечения.

Передозировка

Имеются сообщения о единичных случаях передозировки с суицидальными намерениями. При этом прием дозы 5 г флупиртина вызывал следующие симптомы: тошнота, тахикардия, состояние прострации, плаксивость, спутанность сознания, оглушенность сознания, сухость слизистой оболочки полости рта.
После рвоты или применения форсированного диуреза, приема активированного угля и введения электролитов самочувствие восстанавливалось в течение 6-12 ч. Об опасных для жизни состояниях не сообщалось.

В случае передозировки или признаках интоксикации следует иметь ввиду возможность возникновения нарушений со стороны центральной нервной системы, а также проявления гепатотрксичности по типу усиления метаболических нарушений в печени. Следует провести симптоматическое лечение. Специфический антидот неизвестен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает действие алкоголя, седативных средств и миорелаксантов.
В связи с тем, что флупиртин связывается с белками, следует учитывать возможность взаимодействия его с другими одновременно принимаемыми лекарственными средствами (например, ацетилсалициловой кислотой, бензил пенициллином, дигоксином, глибенкламидом, пропранололом, клонидином, варфарином и диазепамом), которые могут вытесняться флупиртином из связи с белками, что может приводить к усилению их активности. Особенно этот эффект может быть выражен при одновременном приеме варфарина или диазепама с флупиртином. При одновременном назначении флупиртина и производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать протромбиновый индекс, чтобы своевременно скорректировать дозу кумарина. Данных о взаимодействии с другими антикоагулянтами или антиагрегантами нет (ацетилсалициловая кислота и др.).

При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые мета- болизируются в печени, требуется регулярный контроль уровня «печеночных» ферментов. Следует избегать комбинированного применения флупиртина и лекарственных средств, содержащих парацетамол и карбамазепин.

Особые указания

Препарат Катадолон следует применять в том случае, если лечение другими обезболивающими препаратами (например, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) или легкие опиоидные препараты) противопоказано. У пациентов со сниженной функцией почек следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови.
У пациентов старше 65 лет или с выраженными признаками почечной недостаточности или гипоальбуминемии требуется коррекция дозы.
Во время лечения препаратом Катадолон один раз в неделю следует контролировать состояние функции печени, так од при терапии флупиртином возможно повышение активности «печеночных» трансаминаз, развитие гепатита и печеночной недостаточности.

Если результаты исследования печени отклоняются от нормы или проявляются клинические симптомы, которые указывают на поражение печени, то следует прекратить применение препарата Катадолон.
Пациентов следует предупредить о том, что во время лечения препаратом Катадолон необходимо обращать внимание на любые симптомы поражения печени (например, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боль в желудке, усталость, темная моча, желтуха, зуд). При проявлении таких симптомов следует прекратить прием препарата Катадолон и в срочном порядке обратиться к врачу.

При лечении флупиртином возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении концентрации билирубина в плазме крови.

При применении препарата в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зелёный цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

При применении препарата Катадолон следует воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами, в связи с тем, что у пациентов могут развиться сонливость и головокружение, что может повлиять на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций. Особо важно это помнить яри одновременном употреблении алкоголя.

Форма выпуска

Капсулы по 100 мг.
По 10 капсул в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги. По 1,3,5 блистеров помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

блистер капсул катадолон

Фото блистера капсул катадолон 30 штук (вид спереди)

блистер капсул катадолон

Фото блистера капсул катадолон 30 штук (вид сзади)

Условия хранения

При температуре не выше 25° С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.
Не применять препарат по истечении срока годности.

срок годности капсул катадолон

Фото капсул катадолон на котором указана серия, дата изготовления и до какого данные капсулы годны

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

цена капсул катадолон

Фото капсул катадолон на котором указана цена

Юридическое лицо, на имя которого выдано РУ:
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль

Производитель:
Тева Оперейшнс Поланд Сп. з о.о., Польша Адрес для приема претензий:
119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, корп. 1, тел.: (495) 644-22-34, факс: (495) 644-22-35/36

Капсулы катадолон аннотация (инструкция по применению) в фотографиях

инструкция по применению капсул катадолон, часть 1

Фотография инструкции по применению капсул катадолон, часть 1

инструкция по применению капсул катадолон, часть 2

Фотография инструкции по применению капсул катадолон, часть 2

Капсулы Катадолон: отзывы о препарате

Аркадий Бирюков, Красноярск
Мне недавно случилось близко познакомиться с Катадолоном. Это достаточно сильный препарат, не зря его назначают, когда не помогают многие другие. Но недостаток все-же есть, впрочем, как и у всего на этом свете, в данном случае, этим недостатком является стоимость
Геннадий Макаров, Мурманск
Я врач-травматолог с большим опытом работы, и часто назначаю при различных болях Катадолон. И до сих пор, мне не приходилось слышать о нем плохие отзывы, хотя пациенты бывают очень капризны. Недавно пришлось попробовать это средство на себе самом, и также остался доволен его действием.
Клавдия Горбачева, Глазов
Недавно прописали это лекарство от ноющих болей в спине. Мне показалось, что в качестве этого средства не приходится сомневаться, к тому же, этому способствует израильское производство. Лекарство мне помогает. Я теперь могу свободно двигаться, но меня смущает то, что им можно пользоваться короткий промежуток времени, всего лишь две недели. Я уже сейчас думаю, смогут ли врачи подобрать мне такой же эффективный по действию препарат.
Агата Жукова, Пушкин
Я категорически против Катадолона. Назначил врач, но после применения Катадолона у меня появились усталость, и пропал аппетит. К тому же, у обсуждаемого препарата высокая цена, его нельзя применять более двух недель (не всякая боль пройдет за это время), имеет много противопоказаний. Не советую никому, существует много аналогов, выбирайте из них.
Егор Потапов, Соликамск
Ничего не имею против Катадолона. Это качественное средство, которое может помочь, когда не справляются идентичные препараты. Мне его прописал лор-врач при отите, как известно, это заболевание лечится не сразу. Ухо болело сильно, и Катадолон проявил себя чудесно. Понравилось, что этот препарат в капсулах, благодаря чему не чувствуется горький вкус; в упаковке много капсул, и мне не пришлось покупать обезболивающее повторно; быстро находит и устраняет причину боли; действие продолжительное; цена меня не смущает, я считаю, за малую стоимость не бывает ничего хорошего.
Вероника Шарова, Пятигорск
Простите, если кому придется не по душе мой критичный отзыв, но я ожидала большего от такого производителя, как Израиль. Покупая, думала, что нашла что-то серьезное и действенное, но нет. Он устраняет боль слабо и на короткий срок.
Арсений Зиновьев, Златоуст
Сейчас зимнее время года, и так просто сломать какую-либо кость, поскользнувшись на льду, что случилось и со мной – и вот у меня переломана нога. Травматолог выписал для обезболивания Катадолон. От боли, действительно, он лучше многих других, но при приеме возникли нарушение сна и потливость, но со временем это исчезло само по себе.
Максим Воронов, Бердск
Мне порекомендовали этот препарат, потому что у меня хроническое заболевание суставов с частыми обострениями, которые беспокоят чаще при движениях и по ночам. Многие обезболивающие мне уже перестали помогать. Мне это средство понравилось, я почувствовал значительное облегчение. Но примерно дней через десять при очередном обследовании у меня оказались плохие анализы, которые указывали на проблемы с печенью, и мне препарат срочно отменили, потому что это является одним из противопоказаний к применению.

Поделиться:
3 Комментария
  • Алина says:

    Да просто нужно противопоказания внимательно читать – раз, принимать после еды – два, и если рискнули-таки при противопоказаниях пить, не больше двух капсул принимать лучше. У меня желудок здоровый, я по 4 капсулы пила, когда растяжение было. Отлично обезболивает, спустя полчаса стало лучше, а эффект накопительный словно – на вторые сутки вообще боли уже не было. Но препарат только боль блокирует, не лечит, помните. А так – хороший, недорогой.

  • Любовь says:

    Ужас какой-то. Стоит не очень дорого, потому купила. Капсулы липкие какие-то, тяжело проглотить. У меня болело колено после сильного ушиба, пила два дня по 3 капсулы. Действие почувствовала только через два часа, и то очень слабое. А спустя полтора часа даже оно пропало. А потом стал болеть желудок – у меня гастрит, но не страшный, так изжога была такая, будто кислоту выпила, потом стало тошнить – на второй день – и сыпь появилась, уж не знаю, почему. Ни за что не куплю больше.

  • Настя says:

    Мне нравится, но учтите, что помогает не при любой боли. От головной и зубной мне отлично помогает, а вот если поясница там болит, ушиб, растяжение, почему-то эффект раза в три слабее будет и длится всего пару часов. А вот при зубной и головной боли действует спустя полчаса, а эффект держится часов 4-5. Главное — после еды принимать, чтобы желудок не взбунтовался.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.

один + 5 =

×