Таблетки Катадолон форте: инструкция по применению, флупиртина малеат 400 мг

   

Катадолон форте выпускается в виде таблеток и имеет пролонгированное действие. Активное вещество – флупиртина малеат 400 мг. Относится к группе анальгезирующих ненаркотических средств центрального действия. Не влечет к привыканию или зависимости. Назначается взрослым для купирования легкого или среднетяжелого болевого синдрома.

Регистрационный номер: ЛП-СЮ1320

Торговое название: Катадолон® форте

Международное непатентованное название (МНН): флупиртин

Лекарственная форма: таблетки пролонгированного действия

состав таблеток катадолон форте

Фото таблеток катадолон форте на котором указан состав

Таблетки Катадолон форте состав

 

1 таблетка пролонгированного действия содержит:

активное вещество: флупиртина малеат 400 мг;

вспомогательные вещества: метилметакрилата и этилакрилата сопрлимер [2:1] 22,50 мг, тальк 22,50 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 38,00 мг, мкрокристалическая целлюлоза 59,74 мг, кроскармеллоза натрия 34,95 мг, гипромеллоза 8,00 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) 6,25 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 2,06 мг, магния стеарат 6,00 мг.

Описание

Продолговатые двояковыпуклые таблетки, ровные с одной стороны и с риской на другой стороне, светло-желтого или желтого цвета со светлыми и темными вкраплениями.

Фармакологическая группа: анальгезирующее ненаркотическое средство

Код ATX: N02BG07

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Флупиртин является представителем лекарственных препаратов «селективных активаторов нейрональных калиевых каналов» («Selective Neuronal Potassium Channel Opener» — SNEPCO) и относится к ненаркотическим анальгетикам центрального действия, не вызывающим привыкания и зависимости. Флупиртин активирует связанные с G-белком нейрональные К+ каналы внутреннего выпрямления. Выход ионов К+ вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов. В результате наступает непрямое ингибирование рецепторов NMDA (N-метил-О-аспартат),Поскольку блокада рецепторов NMDA ионами Мд2+ сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).

При терапевтически значимых концентрациях флупиртин не связывается с альфа1-, альфа2-, 5НТ,-(5-гидрокситриптофан), 5НТ2-серотаниновыми, дофаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.
Такое центральное действие флупиртина приводит к реализации трех основных эффектов.

Анальгетический эффект
По причине селективного открытия потенциал-зависимых К+ каналов нейронов с сопутствующим выходом ионов К+ потенциал покоя нейрона стабилизируется. Нейрон становится менее возбудимым.
Непрямой антагонизм флупиртина в отношении NMDA-рецепторов защищает нейроны от входа ионов Са2+. Таким образом, смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов Са2. Следовательно, при возбуждении нейрона происходит ингибирование передачи восходящих ноцицептивных импульсов.

Миорелаксируюший эффект
Фармацевтические эффекты, описанные для анальгетического эффекта, функционально подкрепляются усилением поглощения ионов Са2* митохондриями, которое имеет месте при терапевтически значимых концентрациях Миорелаксирующее действие возникает в результате сопутствующего ингибирования передачи импульсов к моторным нейронам и соответствующих эффектов вставочных нейронов. Таким образом, этот эффект проявляется, в основном, в отношении локальных мышечных спазмов, а не в отношении всей мускулатуры в целом.

Эффект процессов хронификации
Процессы хронификации следует рассматривать как процессы нейрональной проводимости, обусловленные пластичностью функций нейронов. Посредством индукции внутриклеточных процессов эластичность функций нейронов создает условия для реализации механизмов типа «взвинчивания», при которых происходит усиление ответа на каждый последующий импульс. За запуск таких изменений во многом ответственны NMDA-рецепторы (экспрессия генов). Непрямая блокада этих рецепторов под действием флупиртина приводит к подавлению этих эффектов. Таким образом, создаются неблагоприятные условия для клинически значимой хронизации боли, а в случае присутствовавшей ранее хронической боли — для «стирания» болевой памяти посредством стабилизации мембранного потенциала, что приводит к снижению болевого порога чувствительности.

Фармакокинетика

После приема внутрь приблизительно 90% флупиртина всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), а после ректального введения всасывается около 70% от введенной дозы.

Около 3/4 от принятой дозы флупиртина метаболизируется в печени, При метаболизме в результате гидролиза уретановой структуры (реакция фазы I) и ацетилирования полученного амина (реакция фазы II) образуется метаболит М1 (2-амино-3-ацетамино-6-(4-фтор)-бензиламинопиридин). Анальгетический эффект этого метаболита составляет примерно четверть от анальгетического эффекта флупиртина, поэтому также вовлечен в терапевтический эффект флупиртина.

Другой метаболит образуется при окислительном расщеплении (реакция I фазы I) остаточного фторбензила с последующим соединением (реакция фазы II) полученной фторбензойной кислоты сглицином. Этот метаболит (М2) не обладает биологической активностью.

К настоящему времени не было проведено исследований, направленных на поиск изофермента, который отвечает за окислительный (менее значимый) путь метаболизма.

Предполагается, что флупиртин обладает незначительным потенциалом лекарственного взаимодействия.
Большая часть принятой дозы флупиртина (69%) выводится почками. Эта часть характеризуется следующим: 27% — в неизмененном виде, 28% — метаболит М1 (ацетиловый метаболит), 12% — метаболит М2 (парафторгиппуровая кислота); оставшаяся треть состоит из нескольких малочисленных метаболитов, строение которых пока не изучено.
Небольшая часть дозы флупиртина выводится с мочой и калом.

Период полувыведения (Т1а) составляет около 15 ч; при приеме пищи число сокращается. Главный метаболит выводится несколько медленнее (Т1/2 около 20 ч и 16 ч соответственно).
После приема флупиртина в дозах от 50 до 300 мг его концентрации в плазме крови имеют дозозависимые характеристики. У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) после многократного приема препарата Катадолон® форте по одной таблетке пролонгированного действия в день в течение 7 дней на фоне повышенных значений распределения наблюдалось повышение площади под кривой «концентрация — время» с О до 24 ч (AUC): 22,9 мкг/мл/ч по сравнению с 16,8 мкг/мл/ч для контрольной группы, состоящей из более молодых пациентов; кроме того, у пациентов старшего возраста наблюдалось удлинение (23,72 ч по сравнению с 15,94 ч).

Кроме того, у пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), по сравнению с пациентами контрольной группы, наблюдалось повышение AUCW4: 23,11 мкг/ мл*ч по сравнению с 16,8 мкг/мл*ч, а также удлинение Т1а (20,01 ч по сравнению с 15,94 ч).

Фармакокинетика препарата Катадолон® форте обусловлена особенностями его лекарственной формы: быстро высвобождающаяся фракция флупиртина (100 мг) и медленно высвобождающаяся фракция флупиртина (300 мг). При однократном применении препарата максимальная концентрация (CmJ флупиртина 0,8 мкг/мл (0,4-1,5 мкг/мл) достигалась через 2,4 ч, а при многократном введении (по 400 мг ежедневно в течение 7 дней) — через 1,9 ч, причем Стах составляла 1,0 мкг/мл (0,6-2,4 мкг/мл). Под воздействием пищи происходит небольшое повышение всасывания (AUC^ 14,1 мкг/мл*ч по сравнению с
10,7 мкг/мл*ч), а также повышение Стах (1,0 мкг/мл по сравнению с 0,8 мкг/мл), причем время достижения максимальных концентраций увеличивалось (3,2 ч по сравнению с 2,4 ч),

Катадолон форте показания к применению

 

Лечение острой боли легкой и средней степени тяжести у взрослых.

Катадолон форте противопоказания

 

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.
Пациенты с риском развития печеночной энцефалопатии и пациенты с холестазом, т.к. может развиться энцефалопатия или усугубиться течение уже имеющейся энцефалопатии или атаксии.
Пациенты с миастенией gravis в связи с миорелаксирущим действием флупиртина.
Пациенты с сопутствующими заболеваниями печени или алкоголизмом. Одновременное применение флупиртина с другими лекарственными препаратами, которые могут оказывать гепатотоксическое действие.
Пациенты с недавно излеченным или имеющимся звоном в ушах, т.к. пациенты имеют высокий риск повышения активности «печеночных» ферментов. Детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Почечная недостаточность, гипоальбуминемия, пожилой возраст старше 65 лет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Недостаточно данных о применении флупиртина при беременности. В экспериментальных исследованиях на животных флупиртин показал репродуктивную токсичность, но не тератогенность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат Катадолон® форте нельзя применять при беременности, за исключением тех случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Согласно проведенным исследованиям, флупиртин в незначительном количестве проникает в грудное молоко. В связи с этим, Катадолон® форте нельзя применять в период грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда в приеме препарата есть крайняя необходимость. При необходимости применения препарата Катадолон® форте в период лактации следует прекра¬тить грудное вскармливание.

Таблетки Катадолон форте: аналоги более дешевые

Аналоги препаратовОбратите внимание!!! Прямые аналоги лекарств следует выбирать по действующему веществу. У препарата Катадолон форте действующее вещество — Флупиртин, из нашей статьи вы сможете узнать про более дешевые аналоги Катадолона форте.

Таблетки Катадолон форте дозировка и способ применения

Внутрь, не разжевывая таблетку и запивая достаточным количеством жидкости (предпочтительно воды).
По 400 мг (1 таблетка) 1 раз в день для уменьшения боли в течение максимально короткого промежутка времени. Эта доза является суммарной суточной дозой. Если такая доза не может оказать достаточного обезболивающего эффекта, можно применять капсулы Катадолон® с большей суточной дозой. Дозу подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной переносимости препарата. Следует применять минимально эффективную дозу в течение максимально короткого промежутка времени.

Продолжительность лечения не должна превышать 2 недели.
Пожилые пациенты старше 65 лет: начальная доза по 200 мг (1/2 таблетки) 1 раз в день. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 400 мг (1 таблетка) 1 раз в день. Максимальная суточная доза 400 мг.
У пациентов с почечной недостаточностью: следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови.
У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью: коррекция дозы не требуется. При тяжелой почечной недостаточности начальная доза по 200 мг (1/2 таблетки) 1 раз в день. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 400 мг (1 таблетка) 1 раз в день. При необходимости применения препарата в более высокой дозе такие пациенты должны находиться под наблюдением врача.
Пациенты с гипоальбуминемией: нет данных по эффективности и безопасности применения препарата Катадолон® форте, таблетки пролонгированного действия 400 мг, у пациентов с гипоальбуминемией. У пациентов с гипоальбуминемией следует применять препарат Катадолон®, капсулы 100 мг.

Катадолон форте побочное действие

 

Нежелательные реакции классифицированы по частоте следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100, но <1/10); нечасто (>1/1000, но <1/100); редко (>1/10000, но <1/1000); очень редко (1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны гепатобилиарной системы: очень часто — повышенние активности «печеночных» трансаминаз; частота неизвестна — гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны иммунной системы: нечасто — повышенная чувствительность к препарату, аллергические реакции (в отдельных случаях сопровождающиеся повышенной температурой тела, кожной сыпью, крапивницей, кожным зудом).

Со стороны обмена веществ: часто — отсутствие аппетита.

Со стороны нервной системы: часто — нарушение сна, депрессия, беспокойство/ нервозность, головокружение, тремор, головная боль; нечасто — спутанное сознание.

Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диспепсия, тошнота, рвота, боль в области желудка, запор, боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — потливость.

Прочие: очень часто — усталость/слабость (у 15% больных), особенно в начале лечения.

Побочные действия в основном зависят от дозы препарата (за исключением аллергический реакций). Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения или после окончания лечения.

Передозировка

Имеются сообщения о единичных случаях передозировки с суицидальными намерениями. При этом прием дозы 5 г флупиртина вызывал следующие симптомы: тошнота, тахикардия, состояние прострации, плаксивость, спутанность сознания, оглушенность сознания, сухость слизистой оболочки полости рта. После рвоты или применения форсированного диуреза, приема активированного угля и введения электролитов самочувствие восстанавливалось в течение 6-12 ч. Об опасных для жизни состояниях не сообщалось.

В случае передозировки или признаках интоксикации следует иметь ввиду возможность возникновения нарушений со стороны центральной нервной системы, а также проявления гепатотоксичности по типу усиления метаболических нарушений в печени. Следует провести симптоматическое лечение. Специфический антидот неизвестен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает действие алкоголя, седативных средств и миорелаксантов.
В связи с тем, что флупиртин имеет высокую степень связи с белками, он может изменять степень связывания с белками других одновременно применяемых препаратов, В результате исследования in vitro взаимодействия флупиртина с варфарином, диазепамом, ацетилсалициловой кислотой, бензилпенициллином, дипжсином, глибенкламидом, пропранололом, клонидином, было выявлено, что только верапамил и диазепам вытесняются флулиртином из связи с белками плазмы, что может приводить к усилению их активности. При одновременном применении флупиртина и непрямых антикоагулянтов — производных кумарина (варфарин) рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время для того, чтобы своевременно скорректировать дозу непрямых антикоагулянтов. Данных о взаимодействии с другими антикоагулянтными и антиагрегантными средствами нет (ацетилсалициловая кислота и др.).
При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль активности «печеночных» ферментов. Следует избегать комбинированного применения флупиртина и лекарственных средств, содержащих парацетамол и карбамазепин. Особые указания

Препарат Катадолон® форте следует применять в том случае, если лечение другими обезболивающими препаратами (например, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) или легкие опиоидные препараты) противопоказано.
У пациентов со сниженной функцией почек следует контролировать концентрацию феатинина в плазме крови.
У пациентов старше 65 лет или с признаками тяжелой почечной недостаточности требуется коррекция дозы.

Во время лечения препаратом Катадолон® форта один раз в неделю следует контролировать состояние функции печени, так как при терапии флупиртином возможно повышение активности «печеночных» трансаминаз, развитие гепатита и печеночной недостаточности.

Если результаты исследования печени отклоняются от нормы или проявляются клинические симптомы, которые указывают на поражение печени, то следует прекратить применение препарата Катадолон® форте.
Пациентов следует предупредить о том, что во время лечения препаратом Катадолон® форте необходимо обращать внимание на любые симптомы поражения печени (например, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боль в желудке, усталость, темная моча, желтуха, зуд). При проявлении таких симптомов следует прекратить прием препарата Катадолон® форте и в срочном порядке обратиться к врачу.

При лечении флупиртином возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении концентрации билирубина в плазме крови.
При применении препарата в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зелёный цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

При применении препарата Катадолон® форте следует воздержаться от вождения автотранспорта исправления механизмами, в связи с тем, что у пациентов могут развиться сонливость и головокружение, что может повлиять на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций. Особо важно это помнить при одновременном употреблении алкоголя.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия 400 мг.
По 7 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги. 1 блистер вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

блистер таблеток катадолон форте

Фото блистера таблеток катадолон форте 14 штук (вид спереди)

По 14 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги. 1,3 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 10 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги. 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

блистер таблеток катадолон форте

Фото блистера таблеток катадолон форте 14 штук (вид сзади)

Срок годности

3 года. Не использовать пр истечении срока годности.

срок годности таблеток катадолон форте

Фото таблеток катадолон форте на котором указана серия, дата изготовления и до какого данные таблетки годны

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С, в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

цена таблеток катадолон форте

Фото таблеток катадолон форте на котором указана цена

Юридическое лицо, на имя которого выдано РУ:
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль

Производитель: Тева Оперейщнс Поланд Сп. з о.о.,
ул. Могильска 80,31-546,Краков, Польша
Адрес для приема претензий:
119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, стр.1.
Тел.: (495) 644-22-34, факс: (495) 644-22-35/36

Таблетки катадолон форте аннотация (инструкция по применению) в фотографиях

инструкция по применению таблеток катадолон форте, часть 1

Фотография инструкции по применению таблеток катадолон форте, часть 1

инструкция по применению таблеток катадолон форте, часть 2

Фотография инструкции по применению таблеток катадолон форте, часть 2

инструкция по применению таблеток катадолон форте, часть 3

Фотография инструкции по применению таблеток катадолон форте, часть 3

инструкция по применению таблеток катадолон форте, часть 4

Фотография инструкции по применению таблеток катадолон форте, часть 4

инструкция по применению таблеток катадолон форте, часть 5

Фотография инструкции по применению таблеток катадолон форте, часть 5

инструкция по применению таблеток катадолон форте, часть 6

Фотография инструкции по применению таблеток катадолон форте, часть 6

инструкция по применению таблеток катадолон форте, часть 7

Фотография инструкции по применению таблеток катадолон форте, часть 7

инструкция по применению таблеток катадолон форте, часть 8

Фотография инструкции по применению таблеток катадолон форте, часть 8

Таблетки Катадолон форте: отзывы о препарате

Федор Воробьев, Новокуйбышевск
Катадолон форте значительно облегчил мое состояние после тяжелой производственной травмы и проведенной после этого операции. Я проходил лечение на дому, поэтому лекарственные препараты принимал в таблетках. При пользовании этим средством я совсем не ощущал никакой боли, всю ночь спал спокойно. Так как это лекарство длительного действия пить его необходимо только один раз в день, что очень удобно. Я пробовал пользоваться средствами подешевле, но их приходилось пить чаще, что вело к раздражению желудка и их обезболивающее действие было в разы слабее. Катадолон форте очень эффективный обезболивающий препарат.
Елизавета Шубина, Адлер
Мне при шейном остеохондрозе это лекарство почти совсем не помогает. Я применяла многие анальгетики, но через некоторое время их действие ослабевало и мне приходится подыскивать новое средство. На этом препарате я не могу остановить свой выбор, потому что он на меня плохо действует.
Алевтина Васильева, Климовск
Лекарство мне понравилось. После того, как мне его прописали, и я начала его принимать я перестала испытывать боли в коленных суставах при ходьбе, но вскоре у меня начались желудочные и кишечные расстройства. Лечащий врач, послал меня на анализы и запретил мне принимать эти таблетки. Доктор назначил другое обезболивающее, но оно на меня действует хуже. Очень жаль, что Катадолон лично мне не подошел.
Марина Кондратьева, Липецк
Изучив состав и действие препарата на организм, я сразу от него отказалась. Уж очень длинный у него список негативного влияния на человека. Хотя, если судить, по отзывам, это хорошее обезболивающее лекарство. Я о нем читала и слышала от других пациентов в поликлинике. Но сама боюсь принимать, чтобы после еще, что-то лечить не пришлось.
Владислав Красильников, Минеральные Воды
Было дело, на работе повредил руку, и понадобились обезболивающие лекарства. Рука болела не очень сильно, но постоянно, даже по ночам. Никак не мог найти ей место. Лечился сначала другими препаратами, помогали, но недолго и их нужно было глотать несколько раз в день. Потом мне брат принес эти, он ими раньше лечился и я «свет увидел». Такое замечательное средство. Не понравилась только цена. Но все хорошее всегда дорогое.
Валентина Турова, Новороссийск
Пришлось воспользоваться Катадолоном форте. Сразу почувствовала облегчение состояния. Однако принимать его долго не получилось. Спустя три дня, у меня по лицу и рукам пошла мелкая сыпь. Пришлось срочно менять препарат. Этот вызвал аллергическую реакцию.
Андрей Константинов, Комсомольск-на-Амуре
Пока это единственный препарат, помогающий мне справляться с болевым синдромом, который периодически вызывает у меня остеохондроз. Хотя его прием меня клонит ко сну, но это быстро проходит, как только я прекращаю принимать препарат. При приступах боли я пользуюсь пока только им.
Вероника Субботина, Курск
Мне еще не попадалось лекарство, чтобы так хорошо, быстро и надолго устраняло боль. Всего лишь одной таблетки в сутки хватает, чтобы чувствовать себя нормальным человеком. Я ими периодически пользуюсь при хроническом аднексите, который постоянными ноющими болями, доводит меня почти до обморочного состояния.

Поделиться:
3 Комментария
  • Катя says:

    У меня он вызвал запор и рвоту. Принимала около недели каждый день, и хотя пишут, что принимать можно около двух недель, я бы не советовала больше пяти дней, как и другие обезболивающие. Препарат не лечить призван, а боль блокировать, а долго игнорировать ее нельзя. У меня зуб болел, в первые три дня помогало (на часов 8-9), а постепенно эффект стал пропадать — воспаление увеличивалось же. Так что при нездоровом ЖКТ не советую вообще и долго не принимайте.

  • Нина says:

    Отличное средство по низкой цене. У меня голова нередко болит, вот принимаю в периоды завала на работе, когда болит каждый день. С утра выпила — целый день никакой боли нет. Пить нужно обязательно после еды, и не забываем. что молочные продукты употреблять нельзя, а то всасываемость плохая будет. Мне эффекта хватает на день. а уже имеющуюся боль убирает за час максимум.

  • Евгения says:

    Удобно, что всего одну таблетку нужно принимать, потому брала такую высокую дозу. Но оказалось, лучше пить меньшую дозировку и чаще. чем один раз высокую. Потому что сильно побочные эффекты достают из-за этого. У меня желудок здоровый так-то, но спустя три часа после приема стало жутко тошнить и горечь во рту появилась из ниоткуда. Вдобавок, действия на сутки не хватает, всего за часов 5-6, а потом что делать? Да и эффект не быстрый. мне помог спустя два часа только.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.

4 + шестнадцать =

×